Deskripsi

Kirim permintaan

Bubuk peptida PT-141(nama generik: bremelanotide) adalah heptapeptida siklik yang dioptimalkan berdasarkan farmakofor -MSH ( -melanosit-stimulasi hormon). Ia termasuk dalam kelompok agonis reseptor melanocortin (MC1R/3R/4R/5R), dengan aktivitas MC2R (reseptor adrenergik) yang dapat diabaikan. Bubuk lyophilized tingkat penelitian biasanya digunakan untuk studi mekanistik dan konstruksi model farmakodinamik di berbagai bidang seperti neuroendokrinologi, perilaku/motivasi seksual, regulasi asupan energi dan makanan, pigmentasi kulit, dan regulasi peradangan.

Sebagai salah satu dari tujuh produsen PT 141 terbesar di Tiongkok, Shaanxi Medibridge memasok bubuk PT 141 dengan kemurnian 99,85%. Laboratorium tipikal mencapai sekitar 99,4%. Beberapa laboratorium yang lebih kecil dan tidak patuh berada di bawah 98%. Dan kami dapat memberikan kemurnian yang lebih tinggi. Spesifikasi yang lebih ketat. Hasil yang konsisten.

COA


Nama Produk	Nomor CAS	Nomor Batch
PT-141	189691-06-3	MB2507190658
Tanggal Pabrikan	Tanggal Analisis	Tanggal Kedaluwarsa
2025-07-19	2025-08-20	2027-07-18
Contoh Basis Kuantitas	Sedang mengemas	Metode Tes
37,62 KG	100GS/ BOTOL	HPLC

Barang	Standar	Hasil
Kemurnian	Lebih besar dari atau sama dengan 98%	99.85%
Uji Peptida	Lebih besar dari atau sama dengan 80%	93.54%
Spektrum Massa	1025.18	1025.18
Kelarutan	Larut dalam air	Sesuai
Kejernihan dan warna larutan	Jelas dan tidak berwarna	Sesuai
garam natrium	<5.0%	1.33%
Air	Kurang dari atau sama dengan 7,0%	2.11%
Pelarut Residu: Metanol
Pelarut Residu: Metanol	Kurang dari atau sama dengan 0,3%	0.0072%
Isopropanol	Kurang dari atau sama dengan 0,5%	N.D.
Asetonitril	Kurang dari atau sama dengan 0,041%	0.029%
Metilen Klorida	Kurang dari atau sama dengan 0,06%	0.031%
N,N-Dimetilformamida	Kurang dari atau sama dengan 0,088%	N.D.
Trietilamina	Kurang dari atau sama dengan 0,032%	N.D.
Tert-butil metil eter	Kurang dari atau sama dengan 0,5%	0.157%
Endotoksin	Kurang dari atau sama dengan 0,5 EU/mg	Sesuai
Batas Mikroba	Jumlah bakteri aerob<100 CFU/g Total ragi & jamur<50 CFU/g	<50 CFU/g <10 CFU/g
Penyimpanan	Simpan di tempat kering yang gelap dan sejuk (-20 hingga 8 derajat)
Kesimpulan	Batch tersebut sesuai dengan standar IN-HOUSE

Profil Bau & Peran Wewangian

Aroma 2-Methyl-1-phenyl-2-propanol lembut dan berbunga-bunga, dengan warna segar yang ringan dan aroma lembut seperti bunga bakung. Ada sedikit rasa manis di latar belakangnya, namun tetap bersih dan tidak terasa berat. Saat tercium sendiri, aromanya tetap lembut, tidak tajam atau agresif.

Dalam formula wewangian, bahan ini digunakan untuk mengisi dan menyambung aroma bunga. Itu berada di antara nada atas yang lebih cerah dan nada tubuh yang lebih penuh, yang membantu campuran terasa lebih merata dan tidak terlalu kasar. Jika ditambahkan ke dasar bunga, ini dapat memberi kesan lebih kuat tanpa mengubah arah aroma secara keseluruhan.

Karena aromanya tetap stabil dan dapat diprediksi, aroma ini dapat dengan mudah dimasukkan ke dalam berbagai jenis wewangian, termasuk wewangian berkualitas, perawatan pribadi, dan produk rumah tangga. Ini bercampur dengan baik dengan bahan kimia aroma lainnya dan bahan bunga biasa.

Spesifikasi (hanya untuk penggunaan penelitian)

Keunggulan kami

1. Konfirmasi LC-MS ganda, dengan kromatogram/spektra massa asli disediakan untuk setiap batch.

2. Kandungan endotoksin yang rendah (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.

3. Dukungan teknis-tingkat ahli, respons cepat terhadap desain eksperimental dan petunjuk penggunaan.

Membentuk	Pesanan Sampel	Spesifikasi
Bubuk mentah	1 g	Kemurniannya adalah NLT 99,96%
Botol	10 botol	Botol 3ml/5ml/7ml/15ml dll.

Mekanisme & Sasaran

PT-141 adalah agonis reseptor melanokortin yang terutama bekerja pada MC4R pusat, dengan aktivitas MC1R tambahan; jalur pensinyalan intinya adalah Gs-AC-cAMP-PKA, disertai dengan aktivasi jalur hilir seperti ERK.

Ia mengatur motivasi, makan, dan keseimbangan energi dengan memengaruhi sirkuit sistem limbik hipotalamus (seperti PVN, MPOA, NAc/VTA); dan memediasi pigmentasi melalui MC1R di folikel kulit/rambut.

Berbeda dengan "mekanisme aliran darah perifer" PDE5, PT-141 condong ke arah "mekanisme motivasi terpusat"; karena kandungan Trpnya, ia mudah teroksidasi, sehingga memerlukan perhatian yang cermat terhadap perlindungan antioksidan dan penghindaran cahaya selama formulasi dan pengujian eksperimental.

Profil Reseptor dan Asosiasi Fungsional
Selektivitas: Sangat ampuh untuk MC4R dan MC1R, diikuti oleh MC3R/MC5R; hampir tidak aktif untuk MC2R. Spesies/sistem ekspresi yang berbeda dapat menyebabkan perbedaan fenotipik; direkomendasikan-perbandingan lintas bagian dalam dataran tinggi yang sama.

Lokasi dan Fungsi Fisiologis
a.MC4R: Nukleus arkuata hipotalamus/nukleus paraventrikular (PVN), dll., terutama terlibat dalam motivasi, penghambatan makan, dan homeostasis energi.
b.MC1R: Melanosit/folikel rambut, memediasi sintesis melanin dan fenotip pigmen.
c.MC3R/MC5R: Terutama terlibat dalam metabolisme energi dan sekresi kelenjar; sering digunakan untuk verifikasi tambahan dalam penelitian.

Transduksi Sinyal
a.Terutama: Gs meningkatkan regulasi cAMP → PKA/CREB; pembacaan umum mencakup akumulasi cAMP, aktivitas reporter CRE, dan fosforilasi ERK.
b.Kinetika Reseptor: Konsentrasi tinggi yang berkelanjutan dapat menyebabkan endositosis dan desensitisasi yang dimediasi oleh -penahanan-yang bermanifestasi sebagai dataran tinggi efektor atau pergeseran ke kanan; kontrol eksperimental durasi dan dosis paparan diperlukan.

Poin-Poin Penting Farmakologi (Perspektif Penelitian)

Biologi Pigmen

A. In vitro: Meningkatkan kandungan melanin, aktivitas tirosinase, dan ekspresi MITF/TYR/TYRP1 pada melanosit positif MC1R-; sering kali secara sinergis memperkuat rentang dinamis dengan UV/peradangan.

B. In vivo: Perubahan laboratorium* warna bulu/kulit hewan pengerat dapat diukur menjadi pembacaan fenotipik; penghalang kulit, metabolisme, dan perbedaan spesies harus dipertimbangkan.

Dibandingkan dengan Melanotan II, efek pigmentasinyaBubuk peptida PT-141umumnya lebih ringan namun masih terlihat; eksperimen memerlukan kontrol positif dan negatif serta analisis deret waktu.

Makan dan Metabolisme

A. Penekanan nafsu makan akut bersifat signifikan, disertai dengan-peningkatan regulasi pengeluaran energi dalam jangka pendek (kalorimetri tidak langsung dapat mendeteksi perubahan VO2/VCO2); administrasi kronis rentan terhadap efek pembusukan atau kompensasi perilaku.

B. Gen/Protein: Tren peningkatan regulasi POMC hipotalamus dan penurunan regulasi AgRP/NPY dapat direproduksi dalam beberapa model, namun heterogenitasnya tinggi sehingga memerlukan verifikasi dengan c-Fos atau transkripsi sel-tunggal.

Toleransi metabolik dipengaruhi oleh spesies, jenis kelamin, dan status gizi; dianjurkan untuk mengkonfirmasi kontribusi farmakodinamik murni pada pemberian makanan berpasangan atau desain persilangan.

Peradangan dan Nyeri (Aplikasi Alat)

A. Jalur -MSH memiliki dasar literatur untuk efek anti-inflamasi/analgesik; PT-141 dapat digunakan untuk mengeksplorasi regulasi NF-κB/COX-2, faktor inflamasi (TNF-, IL-6), dan hubungan sumbu imun-neural perifer.

B. Disarankan untuk menggunakan antagonis reseptor (seperti SHU9119/HS014) dan target CRISPR/siRNA untuk validasi guna menghindari kesalahan atribusi faktor "efek-seperti".

PK/PD

Distribusi dan Hambatan

A. Terutama dimetabolisme oleh peptidase; darah-permeabilitas sawar otak terbatas; Efek sentral yang efektif biasanya diakibatkan oleh paparan perifer yang lebih tinggi atau pemberian langsung ke pusat.
B. Pengikatan jaringan dan adsorpsi plastik dapat menghasilkan jarak bebas yang lebih tinggi; paparan efektif aktual perlu dikalibrasi menggunakan bioanalisis atau pembacaan fungsional.

Setengah-hidup dan Toleransi

A. Peptida siklik molekul kecil umumnya memiliki waktu paruh-in vivo dalam hitungan jam; pemberian berulang dapat menyebabkan desensitisasi reseptor dan toleransi perilaku; dianjurkan untuk mengatur periode pencucian dan dosis intermiten.
B. Reaksi merugikan yang terkait dengan spesies yang rentan terhadap refleks muntah (musang, anjing) dapat menjadi peringatan akan batas keamanan; pada hewan pengerat, reaksi merugikan sering kali bermanifestasi sebagai penurunan aktivitas sementara/ketidaknyamanan gastrointestinal.

Pertanyaan Umum

T: Apa itu PT-141? Apa target dan mekanisme kerjanya?

J: PT-141 (bremelanotide) adalah agonis reseptor melanocortin heptapeptida siklik, yang terutama bekerja melalui MC4R. Ini terutama mengikuti jalur Gs→AC→cAMP→PKA→CREB, menunjukkan mekanisme motivasi sentral; itu tidak tergantung pada jalur NO-cGMP (PDE5).

T: Apa saja aplikasi penelitiannya?

J: Ini adalah senyawa alat untuk penelitian di berbagai bidang seperti jalur motivasi/penghargaan seksual, homeostasis makanan dan energi, dan mekanisme produksi melanin. Ini hanya untuk keperluan penelitian dan tidak boleh digunakan untuk diagnosis atau pengobatan.

T: Sejauh mana Anda dapat menjamin kualitas?

J: Kami dapat menjamin kemurnian puncak utama lebih besar dari atau sama dengan 99% melalui HPLC/UPLC fase{1}}terbalik; konfirmasi berat molekul melalui LC-MS.

T: Apakah Anda seorang produsen? Bisakah Anda mengontrol kotoran dan residu?

J: Tentu saja, kami adalah produsen peptida{0}}yang mematuhi GMP. Pemantauan simultan terhadap pembukaan/siklisasi cincin-, deamidasi, oksidasi Trp, dll.; pelaporan ion (TFA/asam asetat) dan kelembaban (KF); analisis sisa pelarut (GC) dan logam berat (ICP-MS) tersedia berdasarkan permintaan.

T: Apakah Anda memiliki kontrol endotoksin?

J: Ya, kami dapat menyediakan batch endotoksin yang rendah (misalnya,<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.

Q: Bentuk dan urutan garam apa yang kami beli?

A: Bentuk garam umumnya adalah garam Na; barisannya adalah Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.

T: Eksperimen manakah yang cocok? Kontrol dan rekomendasi pembacaan apa yang tersedia?

A A. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, fosforilasi ERK, dan -arrestin pada strain MC4R/MC1R yang stabil; -MSH/Melanotan II digunakan sebagai kontrol positif, dan antagonisme SHU9119/HS014 digunakan untuk memverifikasi spesifisitas.
B. Model pigmentasi: kandungan melanin dalam melanosit, aktivitas tirosinase, dan ekspresi MITF/TYR/TYRP1; in vivo, pengukuran deret waktu kolorimetri Lab*-dapat dilakukan.

Tag populer: bubuk peptida pt 141, produsen, pemasok, pabrik bubuk peptida pt 141 Cina, Peptida Dermorphin, Peptida Integratif KPV, Bubuk Melanotan, Peptida Semax, Sermorelin Bubuk, Peptida Thymosin Alpha 1