Deskripsi

Kirim permintaan

API Atazanaviradalah obat antiretroviral yang terutama digunakan dalam pengobatan infeksi HIV. Obat ini termasuk dalam kelas obat yang disebut protease inhibitor, yang bekerja dengan menghambat enzim protease yang dibutuhkan HIV untuk bereplikasi, sehingga mengurangi viral load dalam tubuh. Ini menghambat kerja enzim protease, yang penting untuk pematangan partikel virus menular. Dengan mencegah proses ini, obat membantu menekan replikasi virus, sehingga mengendalikan infeksi.

Shaanxi Medibridge Bioteknologi Co., Ltd. berfokus pada penyediaan bahan mentah farmasi dan-penelitian penggunaan senyawa. Kami mendukung pelanggan dengan kualitas yang stabil, komunikasi spesifikasi yang jelas, opsi pengemasan yang fleksibel, dan dukungan terkait dokumen untuk tahapan proyek yang berbeda.

COA


Nama Produk	Nomor CAS	Nomor Batch
API Atazanavir	198904-31-3	MB2606130521
Tanggal Pabrikan	Tanggal Analisis	Tanggal Kedaluwarsa
2026/6/13	2026/6/15	2028/6/15
Jumlah Sampel Basis	Sedang mengemas	Metode Tes
1.5KGS	25GS/botol	HPLC

Barang	Standar	Hasil
Penampilan	Bubuk putih	Sesuai
Bau & Rasa	Ciri	Sesuai
Identifikasi - IR	IR	Sesuai
Identifikasi - HPLC	HPLC	Sesuai
Kerugian pada pengeringan	Kurang dari atau sama dengan 1,0%	0.17%
Residu pada pengapian	Kurang dari atau sama dengan 0,1%	0.03%
Logam berat	Kurang dari atau sama dengan 20ppm	Sesuai
Pengotor A	Kurang dari atau sama dengan 0,1%	Tidak terdeteksi
Pengotor B	Kurang dari atau sama dengan 0,1%	Tidak terdeteksi
Pengotor C	Kurang dari atau sama dengan 0,1%	0.02%
Pengotor tunggal	Kurang dari atau sama dengan 0,2%	0.17%
Pengotor total	Kurang dari atau sama dengan 1,0%	0.60%
Kesimpulan	Batch tersebut sesuai dengan standar IN-HOUSE

Mekanisme Molekuler

Penghambatan Pengikatan Kompetitif dan Pembelahan Protease

Transisi-Mimikri Keadaan: Gugus hidroksil pusat (-OH) Atazanavir meniru keadaan transisi selama pembelahan ikatan peptida, memungkinkan pengikatan kompetitif yang ketat pada dua residu asam aspartat katalitik (Asp25 / Asp25') di situs aktif homodimer protease HIV-1.

Blokade Pemrosesan Gag / Gag-Pol: Dengan secara selektif menghambat pemrosesan poliprotein virus, Atazanavir mencegah kondensasi inti kapsid dan pematangan virion, menghasilkan partikel virus yang tidak matang secara morfologis dan tidak menular.

Enzim Metabolik Inang dan Interaksi Transporter

Penghambatan Enzim UGT1A1: Atazanavir adalah penghambat kuat uridin difosfat glukuronosiltransferase 1A1 (UGT1A1) manusia. Ini memblokir glukuronidasi bilirubin tak terkonjugasi, yang berfungsi sebagai pendorong molekuler utama untuk hiperbilirubinemia dalam studi keamanan klinis dan praklinis.

Substrat/Inhibitor CYP3A4 dan P-gp: Berfungsi sebagai substrat dan inhibitor kompetitif sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) dan P-glikoprotein (P-gp / ABCB1), menjadikannya senyawa referensi utama untuk menyelidiki fenomena "peningkatan farmakokinetik" dan kinetika transpor transmembran.

Sifat Fisikokimia

Kelarutan atazanavir menurun seiring dengan naiknya pH. Oleh karena itu, keasaman lambung merupakan faktor penting dalam penyerapan oral, dan obat pengurang asam dapat menurunkan paparan atazanavir. Ketergantungan pada pH ini harus dipertimbangkan selama pemilihan API, pengembangan formulasi, dan evaluasi interaksi obat.

Hasil kelarutan tunggal dalam air murni tidak cukup untuk mengkarakterisasi perilaku formulasinya. Pengukuran yang lebih berguna mencakup kelarutan dan disolusi pada kondisi pH yang relevan, ukuran partikel, sifat-bentuk padat, dan stabilitas eksipien yang diinginkan. Perubahan bentuk garam atau ukuran partikel dapat meningkatkan disolusi pada kondisi pengujian tertentu, namun pengaruhnya terhadap produk akhir harus diverifikasi.

Enzim Metabolik dan Interaksi Obat

Atazanavir terkait erat dengan metabolisme yang dimediasi CYP3A-dan menghambat UGT1A1. Studi interaksi harus mempertimbangkan kedua arah: obat yang diberikan bersama dapat mengubah paparan atazanavir, sementara atazanavir atau boosternya dapat mengubah paparan terhadap obat lain. Agen pereduksi asam, obat-obatan terkait CYP3A, dan antiretroviral lainnya merupakan kelompok yang penting untuk dievaluasi.

Penelitian Resistensi

Perubahan pada gen protease HIV-1 dapat mengurangi kerentanan terhadap atazanavir. Penilaian resistensi harus mempertimbangkan paparan sebelumnya terhadap protease inhibitor, genotipe protease virus, kerentanan fenotipik bila tersedia, dan aktivitas obat lain dalam rejimen tersebut. Mutasi tunggal tidak boleh dianggap sebagai profil resistensi silang yang lengkap: kombinasi mutasi dan riwayat pengobatan mempengaruhi interpretasi.

Pertanyaan Umum

Bagaimana sebaiknya larutan stok bubuk dan cair Atazanavir API disimpan?

Bubuk mentah kering harus disimpan pada suhu -20 derajat dari cahaya, sedangkan larutan stok DMSO harus dicairkan dan dibekukan pada suhu -80 derajat untuk menghindari siklus beku-cair.

Mutasi resistensi utama apa yang dikaitkan dengan Atazanavir dalam penelitian HIV-1?

Mutasi I50L pada gen protease HIV-1 adalah mutasi primer yang khas yang memberikan resistensi spesifik terhadap Atazanavir.

Mengapa Atazanavir sering diteliti dalam kombinasi dengan peningkat farmakokinetik seperti Ritonavir atau Cobicistat?

Karena Atazanavir dimetabolisme secara ekstensif oleh CYP3A4, pemberian bersama inhibitor CYP3A secara signifikan meningkatkan tingkat obat intraseluler dan sistemiknya.

Apa mekanisme kerja utama Atazanavir dalam penelitian antiretroviral?

Atazanavir adalah protease inhibitor HIV-1 azapeptida yang secara selektif memblokir pembelahan poliprotein Gag-Pol, mencegah virion yang belum matang berkembang menjadi partikel virus yang menular.

Tag populer: atazanavir api, produsen, pemasok, pabrik api atazanavir Cina